Феррум лек

Фармакодинамика и фармакокинетика

Жевательные таблетки и сироп используются для перорального применения, потому их фармакокинетические способности во многом схожи. Препарат медленно абсорбируется из полости желудочно-кишечного тракта только путем активного всасывания (железо связывающие белки, находящиеся на поверхности пищеварительной трубки поглощают микроэлемент посредством конкурентного обмена лигандами) по двум причинам:

• молекулярная масса трехвалентного железа значительно больше, чем у двухвалентного;
• комплексное соединение, которое используется в фармацевтическом препарате, подобно по структуре физиологическому переносчику железа – ферритину.

Интересно, что всасывание железа, измеряемое по уровню гемоглобина (для получения данной информации использовался метод двойных изотопов в клинических исследованиях) обратно пропорционально принятой дозе. То есть отрицательная корреляция буквально гласит о том, что чем выше показатели дефицитного состояния, тем лучше абсорбционная способность железа в двенадцатиперстной и тощей кишках.

Большая часть железа, попавшая в организм из органов желудочно-кишечного тракта оседает в печени (связывается с уже известным белком переносчиком ферритином), откуда при необходимости доставляется в костный мозг и включается в цикл синтеза гемоглобина во время активной фазы кроветворения.

Оставшееся (не абсорбированное железо) выводится вместе с отшелушивающимися клетками кишечного эпителия и кожи, а также с потом, желчью и мочой в количестве около 1 мг в сутки

При расчете дозировки лекарственного средства следует принять во внимание, что у женщин в менструальный период происходит дополнительные потери важного микроэлемента

Уменьшение клинических проявлений основного заболевания наблюдается постепенно, так как для развития полноценного фармакологического действия лекарственному средству необходимо пройти полный цикл синтеза гемоглобина, который происходит не одномоментно.

Раствор для введения внутримышечным путем обладает иными фармакокинетическими способностями. Прежде всего, комплекс с декстраном позволяет быстрее восполнять дефицит микроэлемента при разного рода анемиях, в таком виде активный компонент доставляется не только в костный мозг, минуя стадию депонирования в печени, но и другие периферические ткани (например, содержащие миоглобин) посредством другого переносчика – трансферрина (одна молекула бета-глобулина связывается с двумя атомами железа). Так 15 процентов от использованной дозы поступает в магистральный кровоток уже через 15 минут, а следующие 44 процента – через полчаса. Период полувыведения составляет 3-4 суток, так как комплекс феррума с декстраном обладает слишком большими размерами, чтобы выводится через почки.

Фармакологические свойства препарата Феррум лек

Препарат железа. Содержит железо Fe3+ в виде комплексного соединения гидроксида железа (III) с полимальтозой (ГПК). Железо в полинуклеарном «ядре» связано со структурой, подобной сывороточному ферритину. Этот макромолекулярный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет железо в виде свободных ионов. Поэтому при пероральном приеме железо, входящее в состав ГПК, поступает в кровь из кишечника только путем активного всасывания. Существует корреляция между степенью дефицита железа и количеством всосавшегося железа (чем выше дефицит железа, тем лучше всасывание). Именно это свойство препарата объясняет невозможность отравления препаратом даже в случае передозировки в отличие от простых солей железа, всасывание которых происходит по градиенту концентрации.
Максимальное поглощение железа после перорального приема происходит в двенадцатиперстной и тощей кишке, а его абсорбция не снижается в результате взаимодействия с некоторыми компонентами пищевых продуктов или с лекарственными препаратами, содержащими фенольную группу (например, тетрациклин). Железо, вводимое в виде ГПК, медленно абсорбируется и поступает в сыворотку крови, откуда быстро переходит в ткани, депонирующие железо. Всосавшееся железо сохраняется в связанном с ферритином виде, главным образом, в печени. Позже в костном мозгу оно включается в состав гемоглобина. В составе гемоглобина железо находится в двухвалентном виде, однако именно Fe3+ (трехвалентное железо) стимулирует образование глобина, что, в конечном счете, способствует повышению уровня гемоглобина.
Поскольку железо в лекарственной форме для приема внутрь содержится в неионизированном виде, препарат не оказывает таких побочных эффектов, как раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, окрашивание зубной эмали, появление металлического привкуса во рту. Жевательные таблетки и сироп характеризуются высокой степенью безопасности и хорошо переносятся пациентами. Сравнительные исследования биодоступности пероральных лекарственных форм Феррум Лек посредством радиоизотопного метода, а также сравнительные клинические испытания доказали, что абсорбция и биодоступность железа в форме комплекса гидроксида железа (III) с полиизомальтозой эквивалентна абсорбции и биодоступности солей железа (II).

Особые указания

В чистом виде железо может влиять на нормальную окраску зубов, однако в пероральных фармацевтических формах используются специальные соли данного микроэлемента, так что при применении лекарственного средства посредством желудочно-кишечного тракта зубы не будут темнеть.

Если анемия вызвана инфекционным агентом или злокачественным новообразованием, то Феррум Лек будет действовать не сразу. Прежде всего, действующие компоненты накапливаются в ретикуло-эндотелиальной системе и только после эффективной терапии основной патологии мобилизуются из данного депо и проявляют все широту своего фармакологического действия.

Для пациентов с сахарным диабетом следует помнить, что 1 жевательная таблетка и 1 мл сиропа Феррум Лек содержат 0,4 ХЕ (хлебные единицы), что обязательно учитывать при расчете суточного рациона и приеме анти диабетических препаратов.

Лекарственное средство не оказывает влияния на мелкую моторику, способность к концентрации внимания, потому управление автомобилем или другими потенциально опасными механизмами во время курса консервативного лечения разрешается.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность или непереносимость приобретенного или наследственного характера к составным компонентам лекарственного средства;
• гемосидероз — пигментная дистрофия, характеризующаяся отложением гемосидерина;
• гемохроматоз — наследственное заболевание при котором железо накапливается в организме повсеместно в избыточном количестве;
• нарушение механизмов утилизации железа;
• анемии, которые не сопровождаются дефицитом данного микроэлемента (талассемия или гемолитическая анемия).

Для препарата в виде инъекционного раствора список противопоказаний несколько шире:

• первый триместр беременности;
• синдром Ослера-Рандю-Вебера — наследственная патология сосудистого русла, характеризующаяся обильным количеством ангиом и телеангиоэктазий ;
• инфекционные заболеваний почек в стадии обострения;
• гиперпаратиреоз (заболевание, сопровождающееся усиленной функциональной способности околощитовидных желез), неподдающийся медикаментозному контролю;
• декомпенсированная фаза развития цирроза печени;
• гепатит инфекционного характера.

Все фармацевтические формы препарата следует использовать с осторожностью (рекомендовано лечение в стационаре под круглосуточным присмотром квалифицированного медицинского персонала) при следующих сопутствующих патологиях:

• бронхиальная астма;
• хронический полиартрит;
• сердечная недостаточность;
• дефицит фолиевой кислоты или низка способность связывать железо другого этиологического происхождения;
• лекарственное средство не используется в педиатрической практике, пока ребенок не достигнет возраста в 4 месяца.

Состав

1 жевательная таблетка состоит из таких компонентов, как:

• полимальтозат трехвалентного гидроксида железа – 400 мг (массовая часть указана в пересчете на чистое железо – 100 мг);
• декстраты – 730 мг;
• макрогол 6000 – 37 мг;
• тальк – 21 мг;
• аспартам – 1,5 мг;
• шоколадный ароматизатор – 0,6 мг.

Состав сиропа Феррум Лек из расчета на 1 мерную ложку (5 мл):

• железа гидроксид полимальтозат (как и в таблетках используется трехвалентное железо) – 200 мг (массовая часть действующего микроэлемента составляет 50 мг);
• сахароза;
• раствор сорбитола;
• метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат;
• этанол;
• кремовый ароматизатор;
• гидроксид натрия;
• очищенная вода.

Водный изотонический раствор для внутримышечных инъекций состоит из:

• комплекс трехвалентного гидроксида железа с декстраном – 100 мг (из расчета на одну ампулу в 2 мл);
• 6-молярный гидроксид натрия или концентрированная хлористоводородная кислота для доведения рН раствора до изотонической;
• вода для инъекций (pro injectionibus).

Побочные действия

Нежелательные последствия консервативного лечения пероральными формами препарата, как правило, проявляются слабо и проходят самостоятельно в короткие сроки, однако в клинической практике могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• желудочно-кишечные нарушения (диспепсическое несварение);
• ощущение переполнения, тяжести или боли в эпигастральной области (в местах проекции желудка и двенадцатиперстной кишки);
• констипация или диарея;
• темное окрашивание стула, которое не имеет клинического значения, так как свидетельствует о выведение не абсорбировавшегося железа.

Так как раствор для внутримышечного введения в ампулах несколько более активен, потому побочные эффекты медикаментозной терапии данной фармацевтической формой лекарственного средства выражены несколько лучше и могут проявляться, как:

• артериальная гипотензия;
• мышечные и суставные боли;
• увеличение лимфатических узлов;
• гипертермия – незначительное повышение температуры тела;
• головная боль и головокружение;
• недомогание;
• аллергические реакции вплоть до анафилактического шока (наблюдаются крайне редко).

Нарушение техники введения лекарственного средства может привести к таким последствиям:

• окрашивание места инъекции;
• локальная болезненность;
• развитие воспалительного процесса в месте укола.

Форма выпуска

Препараты железа пользуются большой популярностью на рынке фармацевтической продукции, так как проблема дефицита данного микроэлемента крайне широко распространена, потому Феррум Лек поставляется в аптечные киоски в нескольких фармацевтических формах:

• Таблетки Феррум Лек для разжевывания по 100 мг – плоские таблетки темно-коричневого цвета (возможны светло-коричневые вкрапления) круглой формы с характерной фаской на одной из поверхностей. Закрепляются по 10 штук в блистеры из алюминиевой или полиэтиленовой фольги. Картонная упаковка содержит 3 или 5 стрипов.
• Сироп Феррум Лек – прозрачная жидкость коричневого цвета в флаконах из темного стекла по 100 мл. Комплектация картонной коробки состоит из собственно флакона и мерной ложечки.
• Раствор для парентерального внутримышечного введения – непрозрачная жидкость практически без видимых плавающих частиц (большое их количество свидетельствует о непригодности фармацевтического препарата) коричневого цвета, которая помещается в ампулы по 2 мл. Ячейковые упаковки рассчитаны на 5 или 10 ампул. В зависимости от вместимости блистера, картонная упаковка может вмещать 1 стрип на 5 ампул или 5 пластинок по 10 ампул.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Феррум Лек делиться на несколько частей – общие положения, справедливые для всех видов фармацевтического препарата, схему терапии и дозировки при каждой отдельной патологии для разных формы лекарственного средства.

Пероральные формы принимаются во время еды или сразу после приема пищи. Таблетки можно как разжевывать, так и глотать целиком. Если вкус сиропа вызывает неприятные ощущения, то его можно смешивать с фруктовыми или овощными соками (с детским питанием, если речь идет о педиатрической практике для детей младшей возрастной категории). Ежедневную дозу можно поделить на несколько приемов или же использовать за один раз (если используется раствор для внутримышечных инъекций, то уколы лучше проводить в утренние часы, вводя все суточное количество лекарственного средства сразу).

При железодефицитной анемии длительность консервативной терапии составляет 3-5 месяцев в зависимости от тяжести недостаточности микроэлемента. После нормализации уровня гемоглобина следует продолжать медикаментозное лечение еще на протяжении нескольких недель, дабы восполнить все физиологические депо железа.

Дозировка сиропа для лечения данной нозологической единицы:

• дети возраста до 1 года – 2,5-5 мл сиропа (половина или целая мерная ложечка);
• от 1 до 12 лет – 5-10 мл сиропа в день (1 или 2 мерных единицы);
• дети старше 12 лет и взрослые пациенты – 10-30 мл сиропа (2-6 мерных ложек).

Несколько по другой схеме используются таблетки. Инструкция по применению таблеток Феррум Лек предписывает следующим образом дозировать фармацевтический препарат – первые 2-3 месяца назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, в зависимости от степени проявления недостаточности микроэлемента и тяжести сопровождающих симптомов. После достижения физиологического уровня железа дозировка уменьшается до 1 таблетки 1 раз в день в течение следующих нескольких месяцев, пока лечащий врач не сочтет нужным прекращение консервативного курса лечения.

Латентная недостаточность железа – курс, как правило, длится 1-2 месяца, дабы ликвидировать все симптомы и восполнить естественные депо микроэлемента в человеческом организме. Используется следующая схема лечения:

• в возрастной категории от 1 до 12 лет – сироп в дозировке 2,5-5 мл (половина или целая мерная ложечка) ежедневно;
• дети старше 12 лет и взрослые (в том числе и матери, которые кормя ребенка грудью и женщины в период беременности) – 5-10 мл сиропа (1-2 мерные единицы) препарата Феррум Лек;
• количество принимаемых жевательных таблеток может колебаться от 1 до 2 в сутки, но такая фармацевтическая форма используется только по достижению пациентом 12 лет.

Для беременных женщин дозировка и схема приема лекарственного средства несколько изменяется. Так при железодефицитной анемии используются 2-3 жевательных таблетки или 20-30 мл сиропа до тех пор, пока лабораторные анализы не засвидетельствуют о нормализации уровня гемоглобина и сывороточного железа. Далее применяется поддерживающая терапия по 1 таблетке или 10 мл сиропа до конце периода беременности (так как анемия или недостаточность микроэлемента могут снова возобновиться).

Раствор в ампулах использовать несколько сложнее, потому что для его применения необходимы определенные знаний и умения квалифицированного медицинского работника. Если существуют показания к применению такой фармацевтической формы, рекомендовано обратиться в стационар и провести медикаментозный курс под наблюдением специалистов.

Перед введением раствора для внутримышечных инъекций проводится, так называемая, тест-доза, то есть половина или четверть ампулы с лекарственным препаратом (25-50 мг в пересчете на «сухое железо») используется для вливания. Если в следующие 15 минут никаких побочных реакций, жалоб или специфических ощущений не наблюдается, то используется оставшееся количество суточной дозы.

Количество вводимого лекарственного средства необходимо подбирать индивидуально, рассчитывая дозировку по следующим формулам:

Общий дефицит железа (недостаточность, которую восполняет препарат) = масса тела (кг) х (расчетный уровень гемоглобина (г/л) х 0,24) + депонированное железо (мг).

Количество ампул = общий дефицит железа (мг) / 100 мг

Фармакологическое действие

Феррум Лек (Международное не патентованное название или МНН — Железа гидроксид полимальтозат) – фармацевтический препарат, основным действующим веществом которого является комплексная соль железа. Данный микроэлемент – важный составной компонент таких белковых структур, как гемоглобин и миоглобин. Его физиологическая роль заключается в транспорте кислорода, так как гемоглобин – ключевое звено эритроцита (другое название клеток – красные кровяные тельца, они отвечают за перенесение кислорода и углекислого газа в респираторном цикле). В процессе клеточного дыхания железо способствует транспорту электронов через мембрану при окислительном метаболизме, происходящем во время роста и пролиферации молодых образующихся тканей.

Также железо является неотъемлемой составляющей многих ферментов, в норме содержащихся в организме человека. В составе биологических катализаторов микроэлемент ускоряет ход жизненно необходимых процессов окисления и гидроксилирования на субклеточном уровне. Благодаря данным химическим реакциям большинство метаболических путей протекают таким образом, чтобы поддерживать дальнейшее нормальное функционирование живого организма.