Противорвотные средства: как работают и какие побочные действия оказывают

Рибавирин

Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

Описание

Мотониум – современный прокинетик для устранения диспепсических нарушений на фоне замедленного опорожнения желудка. Блокирует периферические и центральные  дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.

Форма выпуска и состав

Минолексин выпускают в капсулах по 50 мг и 100 мг. Препарат представляет собой твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой желтого цвета (для дозировки 50 мг), № 0 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул — порошок желтого цвета.

Активное вещество:  

Домперидон — 10,0 мг.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок или банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Показания к применению

• Диспепсические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, отрыжка, изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.
• Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза — прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта), икота, атония желудочно-кишечного тракта (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях — по 10 мг 3-4 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном.

При выраженной тошноте и рвоте — по 5 мг/10 кг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена. Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раз в течение дня.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.

Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи при передозировке препарата не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых — 2,5-5 мг). Бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врача. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

Комментарий эксперта

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Как они работают?

Рвота – это не что иное, как защитный рефлекс организма. Например, организм может таким образом избавиться от токсинов при отравлении несвежим салатом. В основном участвуют в запуске рвотного рефлекса такие соединения, как ацетилхолин, дофамин, серотонин и гистамин, поэтому противорвотные средства являются антагонистами рецепторов этих веществ. 

К противорвотным препаратам относятся: антагонисты дофамина, антагонисты серотонина, холинолитики, антигистаминные препараты. Они воздействуют на соответствующие рецепторы нервной системы или центры мозга, тем самым подавляя рвотный рефлекс. Мы можем купить противорвотные средства – по рецепту и без рецепта – в виде таблеток, сиропов, суспензий, драже, жевательных резинок и даже пластырей. Также это может быть травяной чай, настой или свежий растительный продукт, который рекомендуется долго жевать. Противорвотные средства также иногда вводят внутривенно. 

Особенности применения

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Неврологические нарушения.

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.

Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которые является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.

Метгемоглобинемия.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).

Сердечные расстройства.

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.

С особой внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также у пациентов, принимающих препараты, которые удлиняют интервал QT.

Нарушение функции почек и печени.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.

С учетом очень редких сообщений о тяжелых сердечно-сосудистые реакции, связанные с применением метоклопрамида, следует с особой осторожностью применять его у пациентов пожилого возраста, пациентов с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих препараты, удлиняющие QT интервал. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам, страдающим от таких редких наследственных болезней как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует назначать Церукал

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам, страдающим от таких редких наследственных болезней как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует назначать Церукал .

Чем лечить морскую болезнь?

Укачивание – это комплекс симптомов гиперактивности лабиринта во время путешествия на машине или автобусе. Чаще всего это проблема детей, хотя бывает, что страдают и взрослые, особенно женщины. 

Лекарства от укачивания нет, но есть меры, которые можно использовать для предотвращения или уменьшения симптомов. Иногда достаточно глотка воды, жевательной резинки, сосания леденца (желательно мятного, но не сладкого), открытия окна или короткой остановки. Если этого недостаточно, то потребуются фармацевтические препараты, содержащие дифенгидрамин. 

Профилактические меры во время укачивания

Тиэтилперазин

Активным веществом с широким спектром применения также является тиэтилперазин. Обладает противорвотным эффектом, уменьшает выраженность тошноты и, воздействуя на координационные центры ретикулярной системы, снижает выраженность дисбалансов. Действие связано с угнетением рвотного центра головного мозга и зоны рвоты продолговатого мозга, а также со снижением чувствительности парасимпатических и сенсорных нервов. 

Тиэтилперазин выпускается в форме таблеток или суппозиториев. Применяется при симптоматическом лечении тошноты и рвоты различного происхождения, при лабиринтных расстройствах, в случае болезни Меньера и головокружения, связанного с нарушением мозгового кровообращения или сотрясением мозга, а также при укачивании. 

Побочные эффекты? Препарат снижает способность к концентрации внимания и вызывает сонливость

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, так как препарат может задерживать реакцию водителя. Кроме того, тиэтилперазин может вызвать сухость во рту, учащенное сердцебиение, низкое кровяное давление, дисфункцию печени, желтуху, головокружение и головную боль

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Какие противовирусные препараты продаются без рецепта?

Таких лекарств довольно много, но часто они содержат одно и то же действующее вещество, различаясь только названиями, видом средства или наличием добавок, облегчающих прием.

Например, популярный в Европе препарат Инозин Пранобекс продается, как Элоприн, Гроприносин, Изопринозин, Неозин, Нормомед и Пронозин. Он доступен в форме таблеток, сиропа и капель. Производится это лекарство в разных странах, отсюда и разная цена. Самые дешевые венгерские и польские препараты, самые дорогие – итальянские.

Противовирусные препараты

Инозин Пранобекс используется для лечения вирусных инфекций верхних дыхательных путей. Исследования показали, что его действующее вещество стимулирует ответ иммунной системы, в том числе Т-лимфоцитов, повышая, в частности, уровень антител IgG и увеличивая выработку провоспалительных цитокинов, что ускоряет иммунный ответ организма.

Что касается инозин пранобекса, взрослым выписывают 1000 мг (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в день. Лечение обычно длится от 5 до 14 дней. Средства, содержащие это лекарственное вещество, могут применяться у детей старше 1 года, суточная доза для ребенка составляет 50 мг / кг массы тела.

Но злоупотреблять этим лекарством, принимая его по любому поводу нельзя. Препарат повышает уровень мочевой кислоты, который нормализуется в течение нескольких дней после прекращения приема препарата. Повышение мочевой кислоты может вызвать приступ подагры. Из-за этого эффекта инозин пранобекс противопоказан людям с подагрой и принимающим лекарства, используемые для лечения подагры, например, аллопуринол.

Повышение мочевой кислоты и приступ подагры

При использовании инозина пранобекса также наблюдались следующие факторы: тошнота, рвота, головная боль и головокружение, кожные высыпания, нарушения сна, чрезмерная нервная возбудимость, боли в суставах и эпигастральной области, а также повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания и побочные действия

В первую очередь стоит отметить, что Церукал нельзя давать детям младше двух лет. В этом случае вы рискуете вызвать сильные побочные эффекты и ухудшение состояния маленького пациента.

Для детей старшего возраста применение Церукала должно происходить только под присмотром лечащего врача. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением.

После приема препарата в большом количестве у детей могут проявиться следующие побочные эффекты:

• сильные головные боли;
• вялость и слабость;
• сонливость;
• повышение уровня тревожности;
• спазмы лицевых и шейных мышц;
• симптомы дрожательного паралича;
• нарушение речи.

Что интересно, у взрослых людей Церукал может вызывать лишь часть из описанных побочных действий, воздействуя только на пищеварительную систему. А вот у ребенка влияние препарата распространяется еще и на центральную и периферическую нервную систему.

Использование Церукала как для взрослых, так и для детей категорически противопоказано при следующих патологиях:

• непроходимости кишечника;
• нарушении целостности стенок органов пищеварительной системы;
• кровотечении из органов желудочно-кишечного тракта;
• склонности к судорогам;
• тики в верхней части тела;
• эпилепсия;
• наличие хронических или острых заболеваний печени или почек;
• бронхиальная астма.

Не стоит забывать и про индивидуальную непереносимость отдельных компонентов в составе.

Как видите, использовать Церукал возможно только по предписанию лечащего врача. Особенно это касается лечения детей. Поэтому если у вашего ребенка внезапно началась рвота, то не стоит сразу же бежать за этим средством.

Оптимальным вариантом будет вызов скорой помощи. Врачи на месте смогут оценить угрозу жизни и здоровью малыша и окажут первую помощь. А после приезда скорой помощи обязательно нужно отправиться на консультацию к педиатру, который после специального обследования сможет определить причину появления рвоты и назначит адекватное лечение.

Стоит обратить внимание на то, что при появлении тошноты, связанной с нарушениями в работе вестибулярного аппарата или психогенными факторами, использование этого препарата является неэффективным

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона. Антихолинергические лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). Совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Сведения о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отдельных данных нет.