Папаверин (papaverine)

Фармакологическое действие

Папаверина гидрохлорид (Википедия указывает, что МНН препарата соответствует названию основного активного компонента) – это опиумный алкалоид, воздействующий на гладкомышечные элементы и вызывающие их расслабление, потому фармакологическая группа лекарственного средства определяется, как миотропные спазмолитики.

Механизм терапевтического действия биологического вещества заключается во влиянии на вторичные посредники (мессенджеры) передачи мышечного возбуждения. Папаверин ингибируют ФДЭ (фосфодиэстераза), за счет чего в клетке накапливается цАМФ (циклоаденозинмонофосфат) и снижается содержание ионов кальция, в ответ на такие биохимические изменения гладкие мышцы внутренних органов (пищеварительной трубки, дыхательной и мочеполовой систем и сосудистого русла) расслабляются, снижается их тонус.

Фармакопея – это свод обязательных правил и официальных нормативных актов, которыми руководствуются при изготовлении, проверке, хранении и назначении больным лекарственных средств. Так как основной биологически активный компонент фармацевтического препарата является сильнодействующим, то в отношении Папаверина гидрохлорид фармакопея включает следующие пункты определения подлинности химического вещества:

• Физические характеристики – белый кристаллический порошок без запаха, со слабо горьким вкусом.
• Растворимость – в воде растворяется на протяжении 40 часов, мало растворим в 95 % спирте, растворим в хлороформе и практически не растворим в эфире.
• Кислотность 2 % раствора Папаверина гидрохлорида – 3,0-4,5 (определяется потенциометрическим способом).
• Химический контроль подлинности – 0,05 г фармацевтического препарата помещают в фарфоровую чашу, смачивают парой капель азотной кислоты высокой концентрации, после чего должно появиться желтое окрашивание, которое при нагревании на водяной бане изменяется до оранжевого.
• Наличие органических примесей – тест растворения и изменения окраски в 5 мл концентрированной серной кислоте.

Аналоги

Спазмол
Но-Шпа
Дротаверина Гидрохлорид
Дротаверин

Аналоги Папаверина — это разнообразные фармацевтические формы лекарственного средства, в которых он встречается на аптечных полках. Как правило, пациенту не подходит одна из форм и тогда следует подобрать другую. Также можно заменить данную продукцию, однако предварительно следует проконсультироваться с квалифицированным специалистом в этой области, ведь основной принцип медицины “не навреди” может быть легко нарушен при помощи незнания.

Схожий спазмолитический эффект оказывает фармацевтический препарат с международным не патентованным названием Дротаверина Гидрохлорид, который широкой аудитории известен под именем Но-шпа. Его также можно использовать и для беременных, и для пациентов проктологического или урологического стационара, и для детей в педиатричекой практике, и для лечения головных болей в домашних условиях.

Противопоказания

• непереносимость составляющих компонентов лекарственного средства;
• нарушения внутрисердечной проводимости, особенно атрио-вентрикулярная блокада;
• повышенная чувствительность к фармацевтическому препарату;
• глаукома;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• пожилой возраст (так как возникает значительный риск развития гипертермического синдрома);
• детский возраст до 6 месяцев.

Дополнительные ограничения к применению (рекомендовано использовать только под постоянным наблюдением квалифицированных медицинских работников и регулярными диагностическими обследованиями):

• недавняя черепно-мозговая травма в анамнезе;
• хроническая почечная недостаточность;
• шоковые состояния;
• гипотиреоз;
• наджелудочковая тахикардия;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• недостаточность функциональных возможностей надпочечников.

Папаверин при беременности и лактации

Для чего свечи Папаверин при беременности?

Матка, орган женской половой системы, в котором непосредственно происходит внутриутробная фаза развития плода, в своем составе имеет как поперечно полосатую мускулатуры, так и гладкие мышцы. В процессе вынашивания ребенка часто развивается повышенный тонус данного органа, вследствие чего возможны спастические боли, ранние схватки, преждевременное излитие околоплодных вод и рождение не в планируемый срок. Папаверина гидрохлорид обладает релаксирующим действием, что позволяет снимать вышеуказанные проявления гипертонуса матки.

Конечно, перед применением лекарственного средства следует определиться с фармацевтической формой, которая будет оказывать максимум благоприятных эффектов и не навредит развивающемуся организму ребенка и матери. Для беременных целесообразность использования той или иной формы Папаверина определяется длительностью вынашивания плода, так, например, на ранних сроках рекомендовано применять пероральные таблетки, а на поздних сроках гораздо лучше себя проявляет внутримышечное и подкожное введение инъекционных растворов.

Свечи с Папаверином при беременности

Прежде всего, следует определиться с вполне логичным вопросом для пациенток – куда вставлять свечи Папаверина при беременности, ведь, как правило, данная фармацевтическая форма лекарственного средства используется ректально, однако терапевтическое воздействие требуется не в конечных отделах желудочно-кишечного тракта, а в мышечных элементах мочеполовой системы. Это заблуждение свойственно женщинам, совершенно не знакомым с принципом работы местных фармацевтических суппозиториев.

После введения Папаверина действующие компоненты свечей активно всасываются и разносятся сперва локальным кровотоком по близлежащим органам, благодаря чему гладкомышечные элементы матки снабжаются биологически активными веществами в полной мере. Другим положительным моментом использования данной фармацевтической формы является высокая биодоступность ректальных суппозиториев, то есть большой процент препарата попадает в микроциркуляторное русло, а не выводится с метаболитами наружу.

Уколы при беременности

Конечно, наиболее эффективным способом применения Папаверина гидрохлорида является его внутримышечное или даже внутривенное введение, ведь таким образом биодоступность лекарственного средства стремится к максимальной, да и концентрация действующего вещества сохраняется в высшей точке наиболее длительный промежуток времени.
Следует подчеркнуть, что инъекционная форма фармацевтического препарата особенно актуальна на поздних сроках беременности, когда гипертонус матки или спастические, схваткообразные боли могут привести к преждевременному началу родовой деятельности и отхождению околоплодных вод. При наличии соответствующих показаний от лечащего врача, стоит задуматься о стационарном лечении, ведь в таком случае беременная будет находится под постоянным контролем медицинского персонала, что не может не вселять уверенности.

Дозировка раствора для инъекционного введения, как и кратность использования фармацевтического препарата, подбирается индивидуально, как правило, она колеблется от 1 до 10 мл 2 % лекарственного средства 2-4 раза в сутки. При возникновении неблагоприятных последствий консервативной санации следует немедленно обратиться к квалифицированному специалисту.

Таблетки Папаверина Гидрохлорида, инструкция при беременности

Так как для проведения инъекции фармацевтического препарата необходимы специальные медицинские знания и умения, а ректальные суппозитории могут доставлять определенные неудобства и неприятные ощущения в процессе их использования, то часто данные фармацевтические формы Папаверина заменяют таблетками, которые назначаются перорально. Конечно, эффективность такой консервативной терапии несколько ниже, чем у других путей введения действующего компонента в организм, однако со стороны повседневного применения таблеткам нет равных.

Папаверина гидрохлорид в пероральной форме используется исключительно по показаниям, а критерием его применения является субъективное самочувствие беременной, потому нет строгой дозировки фармацевтического препарата. Специалистами в акушерском и гинекологическом деле не рекомендуется принимать более 4 таблеток в сутки, которые следует использовать за 2 часа до приема пищи, дабы повысить фармакокинетические способности действующего компонента.

Показания к применению Папаверина

• спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при холецистите, спастическом колите или пилороспазме);
• гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
• почечная колика;
• эндартериит;
• спазм периферического сосудистого русла;
• уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
• стенокардия;
• бронхоспазм;
• сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
• задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей.

Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют – расслабление гладкомышечных элементов (подробнее см. в пункте «Фармакологическое действие»).

Взаимодействие

Платифиллин — это спазмолитическое, вазодилатирующее, седативное средство, то есть по фармакологическим способностям близкое к Папаверину. Разнятся лекарственные средства лишь в механизмах терапевтического действия, потому Платифиллин с Папаверином применяются в комбинированной консервативной санации спастических синдромов, гипертонических кризов и других патологических состояний.

Но-шпа с Папаверином, как и Платифиллин, взаимодействуют хорошо, оказывая синергичное терапевтическое влияние на гладкие мышечные элементы человеческого организма. Такая комбинация фармацевтических препаратов особенно часто встречается в акушерских и гинекологических стационарах при тонусе матки, угрозе самопроизвольного выкидыша или чрезмерно активной ранней родовой деятельности.

В медицинских изданиях неврологической тематики имеются известия о том, что эффективность применения Леводопы в значительной мере уменьшается в сочетанной консервативной терапии, от чего Папаверин в таблетках или в виде раствора для инъекций на фоне медикаментозной санации болезни Паркинсона использовать противопоказано.

Одновременное использование Папаверина с антихолинергическими лекарственными средствами может проявиться в усилении терапевтических эффектов последних, потому при необходимости сочетанного их применения следует обсудить сокращение дозировок или временную отмену фармацевтических препаратов с квалифицированным специалистом.