Кортексин

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кортексин — это биорегулятор с полипептидной структурой, который представляет собой комплекс растворимых в воде нейропептидов. Молекулярная масса этих полипептидных фракций не превышает 10 тысяч дальтон, что позволяет им проникать через физиологический барьер, разделяющий центральную нервную и кровеносную системы.

Механизм действия препарата реализуется за счет:

• активации регуляторных пептидов, нейронов и мозговых нейротрофических факторов;
• нормализации соотношения аминокислот, выполняющих медиаторные функции возбуждающего и тормозного типов действия, а также важных нейромедиаторов головного мозга дофамина и серотонина;
• умеренно выраженного GABA-ергического воздействия;
• снижения уровня пароксизмальной (приступообразной) судорожной активности головного мозга и способности нормализовать показатели его биоэлектрической активности;
• предотвращения образования продуктов окислительной деградации липидов (свободных радикалов).

Ноотропное действие Кортексина сопровождается улучшением высших мозговых функций, улучшением памяти, повышением способности к обучению и стрессоустойчивости.

Нейропротекторное действие проявляется в способности средства повышать устойчивость ткани мозга к повреждающему воздействию различных эндогенных нейротоксических факторов и снижать токсические эффекты нейротропных веществ.

Антиоксидантное действие проявляется в способности препарата оказывать влияние на окислительный стресс (повреждение клеток, спровоцированное окислительными процессами) и повышать показатели выживаемости нейронов в условиях кислородного голодания.

Механизм этого действия связан с подавлением свободнорадикальных процессов и перекисного окисления липидов клеточных мембран, а также с коррекцией кислородозависимых патологических состояний.

Как результат: замедляется процесс разрушения клеточных мембран, улучшается микроциркуляция, уменьшается проницаемость стенок сосудов, нормализуется уровень содержащихся в крови холестерина и триглицеридов.

Тканеспецифическое действие препарата связано с повышением интенсивности метаболизма нейронов ЦНС и ПНС, стимуляцией репаративных процессов в ЦНС, улучшением функционального состояния коры больших полушарий головного мозга и общего тонуса соматической и вегетативной нервной системы.

Фармакокинетические характеристики не дается определить, поскольку время распада входящих в состав действующего вещества Кортексина аминокислот L-ряда и нейропептидных фракций составляет не более 3-х минут.

Это делает невозможным установление скорости и степени всасывания пептидных остатков, распределения их по различным органам и тканям, а также скорости и путей их экскреции из организма.

Аналоги Кортексина

Бравинтон
Ацефен
Карницетин
Пирацезин
Нооклерин
Семакс
Пирацетам
Олатропил
Фезам
Винпоцетин
Цереброкурин
Кавинтон Форте
Кальция Гопантенат
Глутаминовая кислота
Цефабол
Оланзапин
Церебролизат
Прамистар
Сиднокарб
Винпотропил

Аналоги Кортексина в таблетках:

• Армадин и Армадин Лонг
• Болюсы Хуато
• Боризол
• Глицисед
• Мексидол
• Мексиприм
• Глутаминовая кислота
• Рилутек
• Цитофлавин

Аналоги Кортексина в ампулах:

• Армадин
• Мексиприм
• Нейротропин
• Никомекс
• Нуклео ЦМФ Форте
• Цитофлавин

Кортексин или Церебролизиин — что лучше?

Исследования, проводившиеся на лабораторных крысах, показали, что Церебролизин и Кортексин при внутрибрюшинном введении и введении в боковой желудочек головного мозга обладают сходным действием.

Сравнительный анализ центральных эффектов препаратов позволил сделать вывод, что при всей их схожести большей активностью отличается Кортексин.

При этом он провоцирует гораздо меньшее количество побочных реакций и может использоваться с самого рождения (тогда как Церебролизин в педиатрической практике применяется при наличии обоснованных показаний).

По мнению некоторых пациентов, уколы Церебролизина менее болезненны в сравнении с уколами Кортексина.

Кортексин – аналоги

• Амилоносар таблетки и раствор для инъекций;
• Ацефен таблетки;
• Бравинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий;
• Винпотропил капсулы, таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий;
• Винпоцетин таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий;
• Винпоцетин Форте таблетки;
• Винцетин таблетки;
• Гинкго Билоба таблетки и капсулы;
• Гинкоум капсулы;
• Глицин таблетки подъязычные и защечные;
• Гопантам таблетки;
• Деманол раствор для приема внутрь;
• Идебенон капсулы и таблетки;
• Кавинтон таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий;
• Кавинтон Форте и Кавинтон Комфорте таблетки;
• Кальция гопантенат таблетки;
• Карнитекс капсулы;
• Карницетин капсулы;
• Когитум раствор для приема внутрь;
• Комбитропил капсулы;
• Корсавин и Корсавин Форте таблетки;
• Луцетам таблетки и раствор для инъекций;
• Мемотропил таблетки;
• Минисем капли назальные;
• Нейпилепт раствор для инъекций;
• Нейромет капсулы;
• Нобен капсулы;
• НооКам капсулы;
• Нооклерин раствор для приема внутрь;
• Ноопепт таблетки;
• Ноотропил капсулы, таблетки и раствор для инъекций;
• Омарон таблетки;
• Пантогам сироп и таблетки;
• Пантогам актив капсулы;
• Пантокальцин таблетки;
• Пикамилон таблетки и раствор для инъекций;
• Пиканоил таблетки;
• Пикогам таблетки;
• Пинеамин лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
• Пирацезин капсулы;
• Пирацетам капсулы, таблетки, гранулы для приготовления сиропа для детей, раствор для инъекций;
• Пиридитол таблетки;
• Семакс капли назальные;
• Телектол таблетки;
• Тиоцетам таблетки и раствор для инъекций;
• Фезам капсулы;
• Фенотропил таблетки;
• Целестаб капсулы;
• Целлекс раствор для подкожного введения;
• Цераксон раствор для приема внутрь и для инъекций;
• Церебролизат раствор для инъекций;
• Церебролизин раствор для инъекций;
• Энцефабол таблетки и суспензия для приема внутрь;
• Эпиталамин порошок для приготовления раствора для инъекций;
• Эскотропил раствор для инфузий.

Инструкция:

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде порошка или пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: глицин (6 мг).

Флаконы вместимостью 3 мл (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат.

Содержит комплекс низкомолекулярных водорастворимых полипептидных фракций, проникающих через ГЭБ непосредственно к нервным клеткам. Препарат оказывает ноотропное, нейропротекторное, антиоксидантное и тканеспецифическое действие.

Ноотропное действие

Улучшает высшие функции головного мозга, процессы обучения и памяти, концентрацию внимания, устойчивость при различных стрессовых воздействиях.

Нейропротекторное действие

Защищает нейроны от поражения различными эндогенными нейротоксическими факторами (глутамат, ионы кальция, свободные радикалы), уменьшает токсические эффекты психотропных веществ.

Антиоксидантное действие

Ингибирует перекисное окисление липидов в нейронах, повышает выживаемость нейронов в условиях оксидантного стресса и гипоксии.

Тканеспецифическое действие

Активирует метаболизм нейронов центральной и периферической нервной системы, репаративные процессы, способствует улучшению функций коры головного мозга и общего тонуса нервной системы.

Механизм действия

Механизм действия Кортексина обусловлен активацией пептидов нейронов и нейротрофических факторов мозга; оптимизацией баланса метаболизма возбуждающих и тормозных аминокислот, допамина, серотонина; GABA-ергическим воздействием; снижением уровня пароксизмальной судорожной активности мозга, способностью улучшать его биоэлектрическую активность; предотвращением образования свободных радикалов (продуктов перекисного окисления липидов).

Фармакокинетика

Состав Кортексина, действующее вещество которого является комплексом полипептидных фракций, не позволяет произвести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов.

Дозировка

Препарат вводят в/м.

Детям с массой тела менее 20 кг препарат вводят в дозе 0.5 мг/кг массы тела, с детям массой тела более 20 кг — в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней.

При необходимости проводят повторный курс через 3-6 мес.

Правила приготовления раствора

Содержимое флакона растворяют в 1-2 мл 0.5% раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности (из-за отсутствия данных клинических исследований).

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (из-за отсутствия данных клинических исследований).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 20°С. Срок годности — 3 года.

Показания

В комплексной терапии следующих состояний и заболеваний:

— нарушения мозгового кровообращения;

— черепно-мозговая травма и ее последствия;

— энцефалопатии различного генеза;

— когнитивные нарушения (расстройства памяти и мышления);

— острые и хронические энцефалиты и энцефаломиелиты;

— эпилепсия;

— астенические состояния;

— надсегментарные вегетативные расстройства (вегето-сосудистая дистония);

— снижение способности к обучению;

— задержка психомоторного и речевого развития у детей;

— критические состояния новорожденных с перинатальными повреждениями нервной системы;

— различные формы детского церебрального паралича.

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— индивидуальная непереносимость препарата.

Уколы Кортексина, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат предназначен для введения в мышцу.

Как разводить Кортексин?

Перед инъекцией содержащийся в флаконе порошок следует развести одном-двух миллилитрах 0,5% раствора прокаина (Новокаина), физиологического раствора (изотонического раствора хлорида натрия (0,9%)) или воды для инъекций.

Чтобы предотвратить образование пены, иглу при этом стараются направлять к стенке флакона.

Как колоть ребенку Кортексин?

Кортексин разрешено назначать с первых дней жизни. В некоторых ситуациях родителям приходится делать ребенку уколы самостоятельно. И здесь возникают вопросы как правильно сделать укол Кортексина и чем лучше разводить порошок.

Перед тем, как сделать укол, в шприц набирают воду для инъекций, Новокаин или физраствор, затем прокалывают крышку флакона и вливают в него набранную жидкость.

Шприц следует снять (иголка при этом остается в крышке) и тщательно взболтать содержимое флакона до полного растворения порошка. После этого шприц снова присоединяют и набирают в него необходимое количество раствора.

Для укола лучше взять новую иглу, поскольку игла, которой вводился растворитель для лиофилизата, уже может быть изрядно затупившейся.

Лекарство вводится медленно, так как быстрое введение может спровоцировать очень сильную боль.

Малышам до полугода внутримышечная инъекция делается в переднюю поверхность бедра (чтобы случайно не повредить седалищный нерв).

Детям, особенно очень маленьким, все инъекции делают на физиологическом растворе или воде для инъекции. Уколы с Новокаином менее болезненны, чем уколы на физрастворе, однако разводить лекарственное средство Новокаином разрешается лишь в том случае, если есть твердая уверенность, что это не станет причиной аллергической реакции у ребенка (Новокаин способен дать сильнейшую аллергию и судороги).

Как и прочие нейрометаболические лекарственные средства, Кортексин рекомендуется колоть до 12-ти часов дня, учитывая его активизирующий эффект и способность провоцировать психомоторное возбуждение.

Инструкция по применению Кортексина для взрослых

Взрослым пациентам уколы Кортексина делают раз в сутки, ежедневно на протяжении десяти дней, в дозе, равной 10 мг.

При массивном ишемическом инсульте (МИИ) в острой фазе, а также в раннем восстановительном периоде, указанную дозу рекомендуется вводить пациенту дважды в день (утром и вечером) на протяжении десяти дней. Через десять дней курс следует повторить.

Инструкция по применению Кортексина для детей

В педиатрической практике лекарство используется для лечения детей с первых дней их жизни.

Пациентам, вес которых не превышает 20-ти кг, препарат назначают в дозе, равной 0,5 мг/кг массы тела. Пациентам, вес которых более 20-ти кг, показана доза, равная 10 мг.

Продолжительность лечения составляет десять дней. При необходимости через три-шесть месяцев пациенту может быть назначен повторный курс.

Препарат крайне редко вызывает побочные эффекты, почти не имеет противопоказаний и может использоваться для лечения даже новорожденных младенцев. Главным его недостатком считают форму выпуска: Кортексин не выпускается в таблетках, и это отчасти усложняет его применение у детей, если последним требуется проведение нескольких курсов.