Дротаверин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но более выраженное и продолжительное действие.

Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счёт ингибирования фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим для гидролиза циклического аденозинмонофосфага (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ).

Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению её аффинности к ионам кальция — катьмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.

Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию ионов кальция эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам кальция.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте.

ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьёзные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Список торговых наименований

Д

Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
таблетки
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
раствор для инъекций
НПО Антивирал
таблетки
Органика
таблетки
Обновление ПФК
таблетки
Розфарм
таблетки
Синтез ОАО
таблетки
Татхимфармпрепараты
таблетки
AO «ФП «Оболенское»
таблетки
Аптеки 36.6
таблетки
Фармпроект
таблетки
Артлайф
таблетки
Асфарма
таблетки
Ирбитский химико-фармацевтический завод
таблетки
Лекфарм сооо
таблетки
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
таблетки
Атолл
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
таблетки
Бинергия
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Промомед Рус
раствор для инъекций
Биосинтез
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Ивановская фармацевтическая фабрика
таблетки
Фармзащита НПЦ ФГУП
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Розлекс фарм
таблетки
Компания Деко
раствор для инъекций
Дальхимфарм
раствор для инъекций
Вифитех
раствор для инъекций
Биохимик
раствор для инъекций
Биомед им И.И. Мечникова
раствор для инъекций
Армавирская биологическая фабрика ФГУП
раствор для инъекций

раствор для инъекций
Синтез ОАО
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Борисовский завод медицинских препаратов
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Биннофарм
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
НИОПИК гнц фгуп
таблетки
Новосибхимфарм
раствор для инъекций
Норбиофарм
раствор для инъекций

таблетки
АЛСИ Фарма
таблетки
Атолл
таблетки
Биосинтез
таблетки
Борисовский завод медицинских препаратов
таблетки
Валента Фармацевтика
таблетки
Дальхимфарм
таблетки
Еврофарм
таблетки
Московский эндокринный завод
таблетки
Нижфарм
таблетки
Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
таблетки
Велфарм
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Велфарм
таблетки
Дансон БГ
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Медисорб
таблетки

таблетки
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
таблетки
AO «ФП «Оболенское»
таблетки
Валента Фармацевтика
таблетки
AO «ФП «Оболенское»
таблетки
Гротекс
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки
Уралбиофарм
таблетки
Эллара
раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Н

Санофи
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Санофи
таблетки
Санофи
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи
таблетки
Брынцалов-А
таблетки
Брынцалов-А
раствор для инъекций

С

Отисифарм
таблетки
Фармстандарт-Лексредства
таблетки
Фармстандарт-УфаВИТА
раствор для инъекций
КРКА-РУС
таблетки
КРКА-РУС
таблетки
Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд
таблетки
М.Дж. Биофарм Пвт Лтд
таблетки
М.Дж. Биофарм Пвт Лтд
раствор для инъекций