Бисептол при цистите у женщин и мужчин: как принимать?

Можно ли Бисептол при цистите?

Цистит – частое и крайне неприятное заболевание, поражающее преимущественно женщин, в силу анатомических особенностей. Но и мужчины не застрахованы от развития цистита. Что испытывает человек во время болезни? Боль при выделении мочи, мучительные и частые позывы, неприятные ощущения в нижней части живота и в паху. Воспалительный процесс крайне негативно влияет на качество жизни и трудоспособность. Для устранения проблемы препаратом выбора зачастую становится Бисептол.

Этот медикамент достаточно мощный, хоть и недорогой. Он обладает большим количеством побочных проявлений, поэтому назначить и вычислить его дозировку может только врач.

Передозировка

Неизвестно, какая доза Бисептола может быть опасной для жизни. При передозировке сульфаниламидов наблюдается отсутствие аппетита, коликообразная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Может появиться лихорадка, гематурия и кристаллурия, при хронической передозировке может развиться угнетение костного мозга, гепатит.

При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, психическая депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.

При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, если диурез недостаточный, а функция почек нормальная. Подкисление мочи ускорит выведение триметоприма, но может увеличить риск кристаллизации сульфаниламиды в почках. Следует контролировать картину крови, электролиты сыворотки и другие биохимические показатели больного. При появлении повреждения костного мозга или симптомов гепатита следует применить обычное в таких случаях лечение. Гемодиализ малоэффективен. Перитонеальный диализ — неэффективен.

При хроническом отравлении наблюдается угнетение спинного мозга, манифестирующих тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует применить лейковорин (5-15 мг в сутки).

Взаимодействие

Параллельное назначение Бисептола с пероральными гипогликемическими ЛС, Фенитоином, производными Варфарина усиливает их действие в плане увеличения протромбинового времени и формирования кровотечений.

При совместном применении ко-тримоксазола и мочегонных средств у пожилых пациентов увеличивается риск возникновения тромбоцитопении.

Сочетаемое назначение с Циклоспорином снижает плазменные концентрации последнего.

Не стоит совмещать инфузии Бисептола с ЛС, включающими бикарбонаты.

Бисептол 480 усиливает антикоагулянтные эффекты непрямых коагулянтов, увеличивает действие Метотрексата и гипогликемических препаратов.

Параллельный прием Рифампицина понижает T1/2 триметоприма.

Совместное применение доз Пириметамин более 25 мг в неделю, повышает риск возникновения мегалобластной анемии.

Сочетаемый прием с диуретиками (в основном, с тиазидными) увеличивает возможность формирования тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижается при одновременном приеме Бензокаина, Прокаинамида, Прокаина и прочих ЛС, при гидролизе которых выделяется ПАБК.

Бисептол уменьшает интенсивность метаболизма Варфарина и Фенитоина, в связи с чем усиливается их действие.

Возможно формирование перекрестных аллергических явлений при параллельном приеме ко-тримоксазола с одной стороны и мочегонных средств совместно с производными сульфонилмочевины c другой.

Барбитураты, Фенитоин, ПАСК могут влиять на недостаточность фолиевой кислоты.

Действие Бисептола усиливается при сочетаемом приеме с производными салициловой кислоты.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и прочие препараты закисляющие мочу, усиливают риск формирования кристаллурии.

При параллельном применении с Колестерамином, который понижает абсорбцию ко-тримоксазола, его прием следуем осуществлять за 3-4 часа до или через 60 минут после приема Бисептола.

Терапия Бисептолом может снижать надежность оральных контрацептивов по причине подавления кишечной микрофлоры и, как следствие, снижения кишечно-печеночной циркуляции гормонов.

Фармацевтическая совместимость Бисептола наблюдается со следующими инфузионными растворами и их смесями: Декстроза (5%); Рингера; хлорид натрия (0,9%); декстроза (4%)+ хлорид натрия (0,18%); декстран 70 (6%)+Декстроза (5%) или NaCl; декстран 40 (10%)+Декстроза или NaCl.

Передозировка

При острой передозировке Бисептолом 480 наблюдали: тошноту, кишечные колики, рвоту, сонливость, головокружение, обморок, головные боли, лихорадку, депрессию, кристаллурию, нарушения зрения, спутанность сознания, гематурию. В случае продолжительного воздействия высоких доз препарата возможны проявления тромбоцитопении, мегалобластной анемии, лейкопении, желтухи.

Назначаемое лечение заключается в очищении желудка и приеме большого объема жидкости. Для усиления экскреции триметоприма практикуют подкисление мочи, для устранения его влияния на костный мозг в/м введение кальция фолината в суточной дозе 5-15 мг, для активизации эритропоэза (при подавлении функции кроветворения) в/м инъекции фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг. Обычно, терапия состояния передозировки занимает от 5-ти до 7-ми дней. Возможно использование гемодиализа.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Бисептол при ангине: как принимать, дозировки» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола/триметоприма (ко-тримоксазол), находящихся в соотношении 5/1.

Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с кислотой парааминобензойной подавляет репликацию фолиевой кислоты, то есть проявляет бактериостатическую эффективность.

Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий, которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.

Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов, а после и нуклеиновых кислот, обязательных для нормального развития многих микроорганизмов.

Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные штаммы: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии туберкулеза, вирусы.

В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки, снижает внутренний синтез рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты и прочих витаминов группы В. Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.

Cmax ко-тримоксазола, наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.

Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете, тканях и секрете предстательной железы, интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях, экссудате среднего уха, желчи, спиномозговой жидкости, костях, водянистой влаге глаза, слюне, грудном молоке.

Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно метаболизму с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол.

Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции, так и путем фильтрации. На протяжении 72 часов экскретируется в форме метаболитов до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола. Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с патологиями почек повышается.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5 к 1 называется Бисептол.

Сочетание компонентов действует на одну цепь биохимических преобразований, приводит к синергизма противобактериальным действия и медленного развития нечувствительности бактерий.

Бисептол активен in vitro против E.coli (в том числе энтеропатогенные штаммов), индолопозитивних штаммов Proteus spp. (в том числе P.vulgaris ), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Hemophilus influenzae, Str.pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Neisseria gonorrhoeae , Pneumocystis carinii.

Фармакокинетика.

Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация обеих составляющих в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема. Триметоприм связывается с белками плазмы на 70%, сульфаметоксазол — на 44-62%.

Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма.

Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха.

Объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л / кг, триметоприма — 2,0 л / кг.

Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.

Выводится в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции.

Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма.

Период полувыведения составляет 10:00 для сульфаметоксазола и 8-10 часов — для триметоприма. В случае почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется.

Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нестероидные противовоспалительные средства, противодиабетические производные сульфонилмочевины, дифенин,

антикоагулянты, барбитураты усиливают риск возникновения побочных эффектов.

Аскорбиновая кислота повышает кристаллурия.

У больных, применяют бисептол и циклоспорины после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено действием триметоприма.

Триметоприм имеет незначительную родство с человеческой дегидрофолатною редуктазой, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбунемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга.

У больных, принимающих триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Бисептол может усиливать действие пероральных противодиабетических средств, производных сульфонилмочевины, что приводит к повышению риска развития гипогликемии.

При одновременном приеме варфарина или других антикоагулянтов Бисептол может увеличивать протромбиновое время, что требует уменьшения дозы этих лекарственных средств. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

У больных, принимающих индометацин, может увеличиваться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан один случай токсического делирия после одновременного приема бисептолу и амантадина.

Триметоприм нельзя применять вместе с дофетилида. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг дважды в день в комбинации с дофетилида 500 мг дважды в день в течение 4 дней приводит к повышению максимальной концентрации дофетилида,

что приводит к серьезным вентрикулярных аритмий.

У больных пожилого возраста сочетание ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными препаратами, особенно тиазидами, увеличивает риск тромбоцитопении.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами снижается активность последних.

Препарат снижает надежность пероральной контрацепции, поэтому необходимо советовать пациенткам принимать дополнительные противозачаточных мер при лечении Бисептолом .

Препарат тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

При одновременном назначении препарата с пириметамином, который применяют для профилактики малярии в дозе выше 25 мг / неделю, у пациентов может развиться мегалобластная анемия.

Аналоги

Ближайшими аналогами препарата является ко-тримоксазол, сульфаниламид. Это чистые вещества, которые входят в состав бисептола. Также можно заменить препарат другими антибиотиками, например, рифампиином, амоксиклавом, амоксициллином, ампициллином.

Ко тримоксазол

Ко-тримоксазол принимают по 80 мг в сутки. Его следует пить не менее 10 дней. Нужно учитывать, что препарат обладает антикоагулянтной активностью, разжижает кровь. Также его нельзя принимать в комплексе с антикоагулянтами, поскольку их активность резко снижается. Также происходит угнетение печеночного метаболизма, в результате чего могут развиться почечные патологии, интоксикация организма. Часто назначают совместно с антикоагулянтами, особенно в том случае, если у человека имеются нарушения печени.

Амоксициллин

Представляет собой антибиотик широкого спектра действия, который проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Назначают обычно по 500 мг в сутки (для взрослого). Детям младше 12 лет принимать амоксициллин не рекомендуется, поскольку он вызывает дисбактериоз, может привести к нарушениям метаболизма и эндокринных процессов.

Ампициллин

Рассматривается как аналог бисептола. Назначают при различных формах ангины (чаще всего при лакунарной, фолликулярной форме). Ампициллин рекомендуется принимать по 500 мг в сутки.

Амоксиклав

Представляет собой хорошую альтернативу бисептолу и другим подобным препаратам. Амоксиклав назначают для лечения заболеваний дыхательной системы, при ангине, кашле, насморке. Главное условие эффективности – назначать при лечении заболеваний бактериального происхождения. В отношении вирусных заболеваний не эффективен, как и любой другой антибиотик. Выпускается в виде таблеток дозировкой 500 мг. Суточная дозировка составляет одну таблетку в сутки, поскольку это препарат пролонгированного действия. На курс требуется всего 3 таблетки. Нужно учитывать, что препарат может вызвать дисбактериоз, поэтому его часто назначают вместе с пробиотиками

С осторожностью назначают лицам, страдающим патологиями печени (лучше принимать вместе с гепатопротекторами)

Ингалипт

При ангине положительно воздействуют различные спреи для горла. Одним из таких средств является ингалипт. Его назначают при заболеваниях бактериального генеза, поскольку он не только оказывает антибактериальное воздействие, но и увлажняет слизистую оболочку. Также все спреи нормализуют микрофлору, восстанавливают слизистые оболочки. Существенно снижается кашель, уходит воспаление, покраснение. Показания к применению ингалипта – любые формы ангины: катаральная, фолликулярной, лакунарной, фибринозная. Также рекомендуется в том случае, если есть риск развития осложнений, в том числе заболеваний нижних дыхательных путей (бронхитов, пневмоний, трахеитов).

[], [], [], [], []

Показания к применению Бисептола

От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф, холера, брюшной тиф, холангит, дизентерия, гастроэнтериты (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, бронхопневмония.

Инфекции ЛОР-органов: ангина, синусит, средний отит, скарлатина, ларингит.

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия. В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в том случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.

ЛОР-органов и дыхательных путей : острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii ), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, частота эрадикации не вполне достаточное), синусит, средний отит.

Инфекции почек и мочевыводящих путей : острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.

Инфекции пищеварительного тракта : брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli , холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).

Другие бактериальные инфекции : острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – Ко-Тримоксазол (триметоприм+сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий. Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат. Сульфаметоксазол обладает бактериостатическим эффектом. В комплексе компоненты препарата Бисептол блокируют биосинтез пуринов и нуклеиновых кислот, без которых невозможно размножение и рост бактерий.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

Бисептол 480 мг, инструкция по применению

Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для инфузионной терапии, после его предварительного разведения.

Струйное введение препарата запрещено.

Для разбавления концентрата обычно используют растворы хлорида натрия (9%), Рингера или Декстрозы (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.

Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.

Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.

При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.

Аналоги Бисептола при цистите

Иногда возникает вопрос, чем заменить Бисептол при цистите – например, во время беременности, либо при наличии других противопоказаний, либо банально при отсутствии такого препарата в аптеке. Ничего страшного в такой замене нет, но обсудить этот момент с доктором следует обязательно.

Консультация с врачом по поводу замены медикамента – это адекватная и даже необходимая мера. Самостоятельное лечение далеко не всегда приводит к положительному эффекту, а при беременности и вовсе угрожает неблагоприятными и трудно предсказуемыми результатами.

Часто Бисептол при цистите заменяют такими аналогичными лекарственными средствами:

• Бактрим;
• Бисептрим;
• Би-септ;
• Ориприм;
• Расептол;
• Суметролим;
• Трисептол;
• Солюсептол;
• Ко-тримоксазол;
• Гросептол;
• Бисептазол.

Указанные медикаменты являются полными аналогами Бисептола и могут применяться для лечения урологических инфекций.

Возможно использование лекарственных средств, имеющих совершенно другой состав. Например, доктор может порекомендовать прием антибиотиков (Ампициллин, Амоксициллин, Азитромицин, Эритромицин, Норбактин, Нитроксолин, Фитолизин, Нолицин, Фурангин), уросептиков, мочегонных препаратов и пр.

Офлоксацин от 3 до 7 дней столь же безопасен и эффективен, как Бисептол, для лечения неосложненного цистита у женщин. []

5-дневный курс нитрофурантоина клинически и микробиологически эквивалентен 3-дневному курсу триметоприм-сульфаметоксазола и должен рассматриваться как эффективная альтернатива фторхинолону для лечения острого цистита у женщин. []

Ципрофлоксацин имел аналогичную эффективность при применении Бисептола в течение 3 дней для лечения острой, симптоматической, неосложненной инфекции нижних мочевых путей у женщин. []