Герпес на губах: лечение, фото

Герпес: причины возникновения

Откуда берется герпес  – изначально ребенок рождается с иммунитетом к вирусу герпеса. Специфические антитела к вирусу герпеса,  которые ребенок получил с кровью матери – постепенно исчезают из крови ребенка. Это происходит приблизительно в период от 6 месяцев до 3х лет максимум. За это время ребенок инфицируется вирусом от своих родителей, но пока сохраняется высокий титр антител в крови – клинических проявлений заболевания не возникает.

Как передается герпес –

• через поцелуи (прикосновения лицом к коже лица),
• во время еды с одной посуды или одной ложкой,
• когда для вытирания используете чужое полотенце,
• когда используете личные вещи, с которыми контактировал заболевший герпесом человек, или даже просто «носитель».

Наиболее заразными являются люди, имеющие клинические проявления герпеса. Как только волдыри подсыхают – риск заражения от такого человека уменьшается. Однако, заражение возможно даже от человека, не имеющего никаких клинических проявлений, но являющегося носителем вируса (т.е. во время контакта даже с видимо здоровой кожей такого человека).

Из-за чего происходит обострение герпеса  –

После заражения вирус герпеса проникает в нервные клетки и распространяется по нервным стволам, через которые вирус попадает в нервные ганглии, где он будет уже сохраняться всю жизнь в виде спящей инфекции.

Однако, при воздействии определенных факторов (которые описаны ниже) вирус активируется, вновь продвигается по нервным стволам к поверхности кожи, где и вызывает волдыри, язвы и болячки. Рецидивы могут повторяться 1 раз в год или 2 раза в год (иногда и чаще), что зависит от состояния иммунитета и нервной системы.

Факторы, которые вызывают рецидив герпеса  –

• контакт с человеком, имеющим клинические проявления герпеса,
• снижение иммунитета на фоне гриппа или ОРВИ,
• переохлаждение,
• снижение иммунитета на фоне ВИЧ, гепатита, приема стероидов, химиотерапии,
• физическая усталость и эмоциональный стресс,
• порезы и царапины кожи в этом месте,
• у женщин предрасполагающий фактор – критические дни,
• длительное пребывание на солнце.

Ацикловир – современные аналоги препарата

Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема.

1. Валацикловир –

Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).

Валацикловир и Ацикловир: в чем разница она заключается в более высокой биодоступности валацикловира (55%) перед ацикловиром (всего 20%). Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, это позволяет также уменьшить кратность приема до 2 раз в сутки.

Схема приема – клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня был наиболее эффективен для лечения герпеса на губах, коже лица, а также герпетического стоматита. Схема приема: по 2 г (2000 мг) – 2 раза в день, с интервалом 12 часов, всего 1 день. При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.

Валацикловир: цена 2021 стоимость оригинального препарата Валтрекс (Великобритания) – от 1200 рублей за 10 таб. по 500 мг. Препарат Валвир (Исландия) – стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Цена на Валацикловир российского производства начинается от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг).

2. Фамцикловир –

Фамцикловир является самым эффективным средством от герпеса, и представляет из себя таблетированную форму пенцикловира (пенцикловир также содержится в креме Фенистил-Пенцивир для лечения герпеса на губах и коже лица). Биодоступность препарата составляет 77%, причем тропность пенцикловира к вирусу – минимум в 2 раза выше, чем у ацикловира. Все это, в том числе, делает фамцикловир одним из самых эффективных препаратов. Специалисты считают его еще более эффективным – даже по сравнению с валацикловиром.

Схема приема –при герпесе губ, коже лица и герпетическом стоматите этот препарат также можно принимать всего 1 день. Самая эффективная схема приема – по 750 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Однако возможен однократный прием сразу 1500 мг препарата, хотя клинические исследования показали чуть худший результат такой терапии – по сравнению с предыдущей схемой.

Фамцикловир: цена 2021 в российских аптеках чаще всего можно найти фамцикловир только одного производителя – компании Новартис (Швейцария). Препарат имеет торговое наименование ФамВир. Упаковка 3 таб. по 500 мг – стоит около 1500 рублей. Упаковка 21 таб. по 250 мг – будет стоить от 4200 рублей.

3. Крем Фенистил-Пенцивир –

Препарат Фенистил-Пенцивир представляет из себя тот же фамцикловир, но не в таблетках, а в виде крема. Предназначается для лечения герпеса на губах и коже лица у взрослых и детей старше 12 лет. Особенностью этого крема является то, что он будет эффективен, даже если вы начнете пользоваться им не сразу с момента появления герпетических высыпаний (а спустя более длительное время).

На Фенистил-Пенцивир цена составит – от 430 рублей (за тубу 2 г). После окончания использования, еще сохраняющийся в клетках препарат, будет продолжать оказывать противовирусное действие еще в течении 2 дней. Единственным минусом является частота нанесения – 8 раз в день в течение 4 дней (с 2 часовыми интервалами в дневное время).

Но зато отличный эффект, и почти полное отсутствие риска резистентности вируса герпеса к этому препарату. Кроме того, препарат содержит цетомакрогол и пропиленгликоль, которые облегчают проникновение пенцикловира в зараженные клетки кожи. Надеемся, что наша статья на тему: Ацикловир цена инструкция по применению – оказалась Вам полезной!

1. National Library of Medicine (USA), 2. Mayo Clinic (USA), 3. National Institutes of Health (USA), 4. The National Center for Biotechnology Information (NCBI, USA), 5. Состав препаратов взят с официальных сайтов производителей.

Разновидности средств от герпеса

На ранней стадии развития, когда болезнь еще не успела выступить пузырьками на губах, или при первой вспышке, можно ограничиться противовирусными средствами местного назначения, которые представлены широким ассортиментом в аптеке. При выборе таких средств лучше остановиться на гелях, кремах или мазях. Они затормозят процесс развития вируса, ускорят выздоровление. Таблетки от герпеса понадобятся, когда болезнь приобретает рецидивирующий характер, и без помощи врача не обойтись.

Отлично зарекомендовали себя мази и кремы на основе ацикловира. Если нанести такое лекарство от простуды на ранней стадии, можно избежать появления пузырьков с жидкостью на губах. Преимущество таких средств в том, что нет нужды их принимать внутрь, из-за чего можно избежать влияние на органы ЖКТ. Кроме того, гели и крема незаменимы при лечении герпеса у беременных женщин.

Симптомы герпеса

В настоящее время большинство людей инфицировано тем или иным типом вируса герпеса. Считается, что антитела к вирусу Эпштейна-Барр могут быть выявлены практически у каждого взрослого (до 98% взрослого населения Земли).  Антитела к вирусу простого герпеса 1-го типа выявляются у 90% взрослого населения крупных городов.

Однако, как правило, носительство герпетической инфекции не приводит к развитию заболевания. Вирус герпеса активизируется при снижении защитных сил организма. Чем слабее иммунитет, тем вероятнее переход вируса из спящего в активное состояние.

Именно поэтому, вирус простого герпеса 1-го типа и получил в народе название «простуды на губе». Появлению герпетических высыпаний обычно предшествует банальный насморк, то есть ОРВИ. Перенесенное заболевание ослабляет иммунитет, этим и пользуется вирус герпеса. 

Симптомы простого герпеса

При заражении вирусом простого герпеса 1-го типа инкубационный период составляет от 1 до 8 дней. Типичные симптомы: озноб, повышение температуры до 39-40°C, головная боль, общая слабость и сонливость.  Затем появляются покраснения, на месте которых образуются характерные пузырьки. При поражении слизистой рта пузырьки, как правило, обнаруживаются на внутренней стороне губ, языке, реже – на нёбе, нёбных дужках и миндалинах. Пузырьки возникают в месте внедрения вируса в слизистую. В дальнейшем пузырьки лопаются, оставляя после себя болезненные эрозии.

Исчезновение симптомов не означает окончательного выздоровления. Вирус остаётся в организме и через какое-то время (в условиях снижения иммунитета) возможен рецидив заболевания. Рецидивы могут наблюдаться от 1-3 раз в год на протяжении нескольких лет и даже десятилетий. 

Симптомы генитального герпеса

Инкубационный период генитального герпеса длится от 1 до 10 дней, после чего могут наблюдаться зуд (жжение) в местах будущих высыпаний. После чего появляются отеки, а затем группы пузырьков на слизистых половых органов. Увеличиваются паховые лимфоузлы. Пузырьки лопаются и на их месте образуются эрозии и язвы. Процесс может продолжаться от двух до пяти недель.

Рецидив болезни возможен уже через две недели после первичного поражения. Рецидивы встречаются не менее, чем у половины переболевших. 

Применение при беременности и лактации.

Фертильность

Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.

В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.

Беременность

В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.

Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут

Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.

Лекарственные формы

Средства, включающие активное вещество, выпускаются предприятиями:

• в таблетках;
• в порошках, предназначенных для приготовления растворов, применяемых при внутривенном капельном введении препарата;
• в густой консистенции крема или мази.

Использование средства, независимо от формы выпуска, не предписывает каких-либо ограничений по возрасту и, в основном, рекомендуется исходя из показаний в каждом отдельном случае

Однако, использование составов, применяемых для приготовления растворов для капельного введения, подразумевает лечение в стационаре, так как требует соблюдения определённых мер предосторожности.. Препараты, выпускаемые в виде кремов, мазей и таблеток рекомендованы при амбулаторном лечении.

Препараты, выпускаемые в виде кремов, мазей и таблеток рекомендованы при амбулаторном лечении.

Эффективные лекарства от герпеса

«Ацикловир» и «Зовиракс»

Популярное средство от простуды на губах — «Ацикловир», как аналог — препарат «Зовиракс». Преимущество средств в том, что форма выпуска варьируется от крема до таблетированной формы. Курс лечения, как правило, занимает 3 дня, но с учетом того, что терапия будет начата при первых признаках. Кроме того, на основе этого вещества выпускают другие препараты, которые не менее эффективны: «Валацикловир», «Фамцикловир» и «Панавир». Аналогами «Ацикловира» являются:

• «Герпевир»;
• «Гевиран»;
• «Валавир»;
• «Пенцикловир»;
• «Медовир».

Ранее было сказано, что препараты выпускаются в форме мази и таблеток:

• Перед использованием мази пораженный участок нужно обработать ватным тампоном, намоченным в теплой воде. Затем нанести мазь ватной палочкой, подождать пока она впитается. Процедуру повторять каждые 3 часа, до полного выздоровления.
• Таблетки выписывает врач, поскольку у них могут быть противопоказания. Действуют эффективно, и применяются также для профилактики.

Оксолиновая и тетрациклиновая мази

Оксолинка — доступное лекарство от герпеса на губах, которое также эффективно против других штаммов вируса. Использование ничем не отличается от «Ацикловира» или других кремов — наносить на вирусную область до 4-х раз в день. Курс лечения — до 5-ти дней. В свою очередь, тетрациклиновая мазь является антибиотиком, с некоторыми противопоказаниями. Наносить тонким слоем на область сыпи 4 раза за день. Но следует быть осторожным, если пузырь лопнул, и появилась ранка, лучше избегать попадания крема в эту область.

«Корвалол» и «Левомеколь»

Лихорадка на губах не сможет развиваться, если вовремя приступить к лечению «Корвалолом». Очаги воспаления перейдут в пассивную форму, а язвочки заживут быстрее. При помощи этого средства делают примочки, которые держат 2—3 секунды. Частота повтора — каждые 3 часа. А вот «Левомеколь» — средство от герпеса на губах, применяется уже тогда, когда недуг перешел в запущенную форму, но лечебный эффект достигается уже через час.

Пластырь от герпеса

Внимание заслуживают противовирусные пластыри, которые помогают вылечить герпес на губах на первых порах, предотвращая появление гнойничков. Кроме того, у пластыря есть ряд положительных свойств, по сравнению с кремами:

• помогает скрыть неэстетический вид губ;
• предотвращает проникновение инфекций и бактерий;
• уменьшает симптоматику;
• стимулирует скорое заживление.

Лечение герпеса на коже и красной кайме губ –

Лечение герпеса указанной локализации проводится противовирусными препаратами: →   средствами, которые наносят на очаг поражения (кремы, гели, мази), →   средствами, которые принимают внутрь (таблетки), →   реже средствами для внутривенного введения.

• Противовирусные кремы, мази и гели  – наиболее распространенным в России препаратом является противовирусный препарат Ацикловир. Препараты на основе ацикловира: Ацикловир-крем 5% (Россия), Ацикловир-мазь 5% (Россия), крем Зовиракс (Великобритания), крем Ацикловир-гексал (Германия), крем Ацикловир-сандоз (Швейцария)…

  Кремы и мази с ацикловиром следует наносить на очаг поражения 5 раз в день в течение 7 дней (противопоказаний по возрасту нет). Нужно отметить, что форма в виде крема более предпочтительна перед мазью, т.к. противовирусные вещества из крема проникают в кожу немного лучше, чем из мази. Ацикловир преимущественно эффективен у пациентов, которые заболели герпесом только в первый раз.

  Недостатки препаратов на основе ацикловира  – ацикловир является достаточно старым препаратом. Не смотря на широкую распространенность в аптеках – примерно у 10-30% больных этот препарат оказывается неэффективным из-за нечувствительности штаммов вируса к ацикловиру. Кроме того, компоненты препарата очень плохо проникают сквозь кожу к месту размножения вируса, а сам ацикловир имеет очень низкую тропность к вирусу герпеса.

  Современные противовирусные средства в виде кремов  – к таким препаратам относят крем «Фенистил-пенцивир» на основе противовирусного компонента «пенцикловир» (рис.18). Препарат не только имеет в несколько раз большую эффективность, но и чрезвычайно низкую устойчивость штаммов вируса к этому средству (порядка 0,2%). Содержащиеся в составе цетомакрогол и пропиленгликоль – максимально облегчают проникновение активных компонентов через омертвевшие слои кожи и корочки.

  Кроме того, после последнего нанесения размножение вирусов блокируется еще около 2х ней. Клинические исследования выявили, что повторные случаи появления герпеса при применении Фенистил-пенцивира возникают реже, чем при применении других препаратов. Минус препарата: согласно инструкции должен применяться у детей старше 12 лет.

• Таблетированные противовирусные препараты  – отпускаются по рецепту, применяются при значительных поражениях кожи и красной каймы губ. Все таблетированные препараты  можно разделить на 3 группы:

  1)  Таб. Ацикловир (рис.20)  – обладают всеми теми же недостатками как и кремы: низкая тропность к вирусу, до 30% штаммов вируса герпеса устойчиво к ацикловиру, плюс низкая биодоступность при пероральном приеме. Плюсы – нет противопоказаний по возрасту, стоит копейки.

  2)  Препараты на основе Валацикловира (Валтрекс)  – валацикловир является предшественником ацикловира, в который он превращается, попав в организм. Прием таблеток с валацикловиром позволяет создать такую концентрацию ацикловира в тканях, которую возможно достичь только при внутривенном применении традиционного Ацикловира. Что достигается большей биодоступностью препарата при пероральном приеме (рис.21).

  3)  Препараты на основе Фамцикловира (Фавирокс, Фамвир) – это самые современные и эффективные препараты от герпеса в таблетках. Преимущество Фавирокса – быстрый противовирусный эффект благодаря максимальной биодоступности и возможность однократного приема трех таблеток по 500 мг для купирования проявлений герпеса на губе.

  →    Фавирокс: инструкция по применению

  Выше мы рассказали о креме «Фенистил-пенцивир» на основе пенцикловира, который применяется местно на коже лица и красной кайме губ. Препараты на основе фамцикловира по сути являются таблетированными аналогами пенцикловира, только применяются они уже не местно в виде крема, а внутрь в таблетках (рис.22).

Ацикловир и его современные аналоги:

→    Ацикловир и его современные аналоги

Важно: таблетированные препараты, так же как и для внутривенного введения должны назначаться только врачом. Для пациентов с подавленной системой иммунитета желательно применять только препараты на основе Фамцикловира (причем, как для лечения, так и для профилактики вспышек)

Для пациентов с нормальным иммунитетом можно применять таблетированные препараты на основе Валацикловира (как для лечения, так и профилактики), но наблюдать за эффективностью терапии.

Ацикловир для внутривенного введения –

Эта форма выпуска ацикловира вводится внутривенно. Для детей от 12 лет и взрослых дозировка рассчитывается исходя из массы тела (обычная дозировка – 5 мг/на кг). Интервалы между введениями составляют 8 часов. При герпетическом энцефалите дозировка увеличивается до 10 мг/ на кг.

Для детей от 0 до 3 месяцев (новорожденных) дозировка рассчитывается исходя из массы тела. Для лечения простого герпеса им рекомендуется дозировка 10 мг/на кг – с интервалами по 8 часов между введениями. Дозировка для детей от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается врачом, исходя из примерной поверхности тела (250-500 мг/м2). Интервалы между введениями также 8 часов.

Ацикловир мазь: инструкция по применению

Ацикловир в форме крема или мази может применяться только наружно – для лечения вируса простого герпеса на коже или красной кайме губ. Залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата. Наилучшие показатели достигаются, если препарат начинают использовать еще в продромальном периоде заболевания (т.е. когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков.

При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%. Применение ацикловира после формирования герпетических пузырьков – будет уже менее эффективным. Если же лечение ацикловиром герпеса на губах начинается только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.

Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата

Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.

Схема применения – эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точно соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5 раз в день, т.е. строго каждые 3-4 часа. Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения – 5 дней (при необходимости – до 10 дней).

Как выбрать мазь или крем с ацикловиром –

Минусом Ацикловира также является не только его неэффективность у ряда пациентов (из-за развившейся устойчивостью вируса герпеса к ацикловиру), но и достаточно плохое его проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в крем Зовиракс (Zovirax) и мазь Ацикловир-Акри.

Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. Также в состав крема Зовиракс входит демитикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего за 40 рублей, а на крем Зовиракс – цена составит уже около 190 рублей.

Зовиракс или ацикловир: что лучше таким образом, если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными дженериками других производителей – Зовиракс безусловно лучше. Однако, кроме классического крема Zovirax существует крем Zovirax Дуо-Актив, который содержит не только 5% ацикловир, но и 1% гидрокортизон. Последний позволяет значительно уменьшить длительность симптомов герпеса, а в случае раннего применения – даже предотвратить образование герпетических пузырьков.

По нашему мнению крем Зовиракс Дуо-Актив – это лучший вариант мази или крема с ацикловиром от герпеса на губах или коже лица. Этот крем имеет только 2 минуса – цена от 290 рублей (за тубу всего 2 г) и ограничение по возрасту до 12 лет. Но, если рассматривать хорошие крема от герпеса не только на основе ацикловира, то хорошим кремом является еще и Фенистил-Пенцивир (содержит пенцикловир).

Описание:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакологическая группа: противовирусное средство.

Код АТХ: J05АВ01

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сss_max) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сss_min) — 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа  Сss_maxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сss_min— 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Выведение

У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.